Круглосуточно Москва

+7(495) 133-85-86

Брилинта 90мг №168

7.600 

Category

Детали

В упаковке:90мг 168 таблеток

Форма:Таблетки

Производитель:АстраЗенека АБ/АстраЗенека ГмбХ/АстраЗенека Индастриз ООО

Страна:Швейцария

Описание

Фармакологическое действие

Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y 12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y 12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов. У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.

Показания

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Нестабильной стенокардией.
  • Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата.
  • Активное патологическое кровотечение.
  • Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.
  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.
  • Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром).
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Брилинта у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта не рекомендована во время беременности. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта в период кормления ребенка грудью.

Особые указания

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта и ацетилсалициловой кислотой , отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений. При назначении препарата Брилинта следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

Состав

1 табл. содержит тикагрелор 90 мг,
вспомогательные вещества: маннитол 126 мг, кальция гидрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг, гипролоза 9 мг, магния стеарат 3 мг.
состав плёночной оболочки: гипромеллоза 2910 5,6 мг, титана диоксид Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, краситель железа оксид жёлтый Е 172 0,1 мг.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки. Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел , могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Побочные действия

По данным исследования PLATO самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием следующих условных обозначений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC)
— Метаболизм и питание: Гиперурикемия (a*) (редко)
— Нервная система: Внутричерепное кровоизлияние (b*), головная боль, головокружение (нечасто), Парестезия, спутанность сознания (редко)
— Органы зрения: Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные) (нечасто)
— Органы слуха: Кровоизлияние в ухо, вертиго (редко)
— Дыхательная система: Одышка (c*), носовое кровотечениеd (часто), Кровохарканье (нечасто)
— Пищеварительная система: Желудочно-кишечные кровотечения (d*) (часто), Рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ (e*), геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, диарея, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия (нечасто), Ретроперитониальное кровотечение, запор (редко)
— Кожа и подкожные ткани: Подкожные или кожные геморрагии (f*), синяки (g*) (часто), Сыпь, зуд (нечасто)
— Опорно-двигательная система: Гемартроз (редко)
— Мочевыводящая система: Кровотечение из мочевыводящих путей (h*) (нечасто)
— Репродуктивная система: Вагинальные кровотечения (включая метроррагии) (нечасто)
— Отклонения лабораторных показателей: Увеличение концентрации креатинина в крови (редко)
— Прочие: Кровотечение на месте проведения процедуры (i*) (часто), Кровотечение после процедуры (нечасто), Кровотечение из раны, травматическое кровотечение (редко).

Лекарственное взаимодействие

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4
Ингибиторы CYP3A4
• Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
• Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.
Индукторы CYP3A4
Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.
Другие
По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).
Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4
• Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.
Индукторы CYP3A4
Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.
Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30ºС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Возможные названия товара

  • Брилинта 90мг№168
  • Брилинта таб. п.о 90мг №168
  • Брилинта таб.п/о плен. 90мг №168
  • Брилинта табл.п.о. 90мг n168
  • Брилинта таблетки 90 мг, 168 шт.
Интернет аптека АБЦ

Связь

Обратная